Производитель: Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122029

Дата регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021

Инструкция

  • русский

Торговое название

Флутинекс

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный 50 мкг\доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 0.050 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), декстрозы моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия гидрофосфат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

Описание

Гомогенная суспензия белого цвета.

Ф армакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.

Код АТХR01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция . После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение . При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Флутинекс - глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

Показания к применению

    профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Препарат Флутинекс предназначен только для введения в носовой ход.

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), предпочтительно утром, при необходимости - по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в сутки (400 мкг), лечение должно быть не продолжительным.

Как только симптомы будут взяты под контроль используют поддерживающую дозй - 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки

(100 мкг). Если симптомы возникнут вновь, дозировка может быть соответственно повышена. Должна быть использована минимальная доза, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг.

Детям от 4 до 12 лет:

По 1 дозе (100 мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки предпочтительно утром.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. До достижения максимального эффекта может пройти несколько дней (иногда 3-4 дня), что следует учитывать.

Побочные действия

Побочные действия препарата Флутинекс перечислены по классу системы органов и частоте. Частота проявления побочных действий определяется как:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 - <1/10);

нечасто (≥1/1.000 - <1/100);

редко (≥1/10.000 - <1/1.000);

очень редко (<1/10.000).

Во время использования препарата Флутинекс наблюдались следующие побочные явления:

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

- реакции гиперчувствительности с такими проявлениями как кожная гиперчувствительность, ангионевротический (сосудистый) отек, бронхоспазм, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто :

Головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха.

Со стороны органов зрения

Очень редко:

    глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

Носовые кровотечения

Часто:

    сухость и раздражение в носу и горле

Очень редко:

    кандидоз ротовой полости

    перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Противопоказания

    гиперчувствительность к любому компоненту препарата

    детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначение препарата Флутинекс больным, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флутиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Флутинекса в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (итраконазол, эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Флутинекса без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови. Рекомендуется осторожность и при возможности нужно избегать совместного лечения с такими лекарственными средствами.

Особые указания

Перед применением Флутинекса необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Полностью эффект назального спрея Флутинекса может проявиться лишь через несколько дней лечения.

При переводе больных, принимающих системные кортикостероиды на лечение препаратом Флутинекс необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Флутинекс контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Флутинекс содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Флутинекс назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данныхпо острой и хронической передозировке препарата Флутинекс водный назальный спрей не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно - адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Флутинекса обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

По 14,5 г препарата помещают во флаконы из белого полиэтилена высокой плотности с распылительным устройством, снабженным защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш. Чубук - Анкара - Турция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети»

050004, г. Алматы, улица Наурызбай батыра, 17, офис 211/5,

тел/факс: 244-58-13, 244-58-12, Е-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы

645819211477976308_ru.doc 69 кб
578956061477977501_kz.doc 69.5 кб

Входит в состав препаратов

АТХ:

R.01.A.D.08 Флутиказон

Фармакодинамика:

Флутиказона пропионат - вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами приводит к образованию димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков. Противовоспалительное действие обусловлено несколькими факторами:

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2 .

 Взаимодействие:

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое () или незначительное () повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, ) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Особые указания:

Использовать минимально эффективные дозы для минимизации системных эффектов. С повышением дозы увеличивается способность бронхов к расслаблению.

Полоскание рта и горла после каждой ингаляции - профилактика развития кандидоза полости рта, охриплости и раздражения горла. Воду после полоскания не глотать.

Использование спейсера уменьшает вероятность развития кандидоза, дисфонии, увеличивает доставку лекарства в нижние дыхательные пути и местную активность глюкокортикоидов.

Синтетический фторированный глюкокортикоид для ингаляционного применения. Применяют ингаляционно, интраназально и наружно.

Установлен небольшой дозозависимый эффект. Большинство лиц (детей и взрослых с легкой и среднетяжелой астмой) не достигают клинически значимого улучшения при лечении в дозе 500 мкг в сутки и более по сравнению с дозами 200 мкг в сутки и менее. У лиц с тяжелой стероидозависимой астмой при отмене или снижении дозы системных глюкокортикоидов более эффективны дозы 2000 мкг в сутки по сравнению с 1000-1500 мкг в сутки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Инструкции

Действие

Синтетический фторированный кортикостероид. По силе противовоспалительного действия он сопоставим с триамцинолоном и фторцинолоном. Применяется, главным образом, в связи со своим противовоспалительным, противозудным, сосудосужающим и иммунодепрессивным действием. В исследованиях флутиказон на 66% снижал количество эозинофилов в слизистой оболочке носа и на 39% количество базофильных клеток. Так же как и другие кортикостероиды, флутиказон не сразу устраняет симптомы аллергии. У некоторых пациентов симптомы исчезают приблизительно через 12 часов после применения, а полный клинический эффект наступает через 4-7 дней. Обладает самой низкой биодоступностью из всех применяемых местно стероидов (при ингаляции 12-28%, при небулизации 8%, при назальном введении 0,06%, при оральном введении <1%), благодаря чему слабо влияет на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси. Концентрации флутиказона в плазме превышали уровень детекции (50 пг/мл) только в случае превышения рекомендованной дозы. Флутиказон на 91-99% связывается с белками плазмы. Обладает высокой липофильностью. Время нахождения в слизистой бронхов после ингаляции составляет > 20 ч, а t1 / 2 стероид-рецепторного комплекса> 18 ч. Метаболизируется в печени и подвергается эффекту «первого прохождения» на 99%. t1/2 выведения после внутривенного введения составляет ок. 15,1 ч., выводится с калом и частично с мочой.

Показания

В форме аэрозоля, порошка для ингаляций или суспензии для ингаляций при лечении бронхиальной астмы и ХОЗЛ. В форме назального спрея флутиказон применяется для лечения аллергического ринита. Назальные капли применяются при лечении полипов носа, а также связанной с этим заболеванием обструкции носовых ходов. Наружно применяется для лечения воспаления и зуда в ходе кожных заболеваний, реагирующих на лечение кортикостероидами (экзема, в том числе атопическая, инфантильная, микробная экзема, контактный дерматит, узелковая чесотка, локализированная чесотка, псориаз [за исключением обширной формы], плоский лишай, красная волчанка - кожная форма, себорейный дерматит, ограниченная местная терапия, поддерживающая общую кортикостероидную терапию при эритродермии, реакции на укусы насекомых).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Нельзя применять для купирования острого приступа одышки или астматического статуса. Во время применения флутиказона нельзя исключать развития системных побочных реакций. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, принимающих флутиказон. При переходе с применения оральных кортикостероидов на ингаляционное применение флутиказона следует соблюдать особую осторожность. С осторожностью следует применять у больных, страдающих туберкулезом в настоящее время или с этим заболеванием в анамнезе. Флутиказон для ингаляционного или интраназального применения не следует применять параллельно с ритонавиром. Интраназальное применение дозы, превышающей рекомендуемую, может приводить к развитию клинически значимой надпочечниковой недостаточности. При интраназальном применении следует соблюдать осторожность у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае внезапного развития бронхоспазма во время небулизации или ингаляционного введения флутиказона следует прекратить применение препарата и применить быстродействующий препарат, расширяющий бронхи. Учитывая очень редкие случаи развития гипергликемии во время ингаляционного применения флутиказона, следует соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом. Местно применяется также при розацеа, акне, периоральном дерматите (perioral dermatitis), вирусных заболеваниях кожи (герпес, ветряная оспа), зуде в области вульвы, зуде в области анального отверстия, кожных инфекциях, вызванных грибами, бактериями, кожных заболеваниях у детей в возрасте до 1 года, в том числе при воспалительных поражениях кожи и пеленочном дерматите. Следует соблюдать осторожность при местном применении кортикостероидов на участках, покрытых очень тонкой и нежной кожей (лицо, шея, половые органы, тыльная поверхность рук и ног), а также в складках кожи. Препарат нельзя применять на протяжении длительного времени и на обширных участках кожи.

Лекарственное взаимодействие

При местном применении флутиказона с кортикостероидом для системного применения риск подавления гипофизарно-надпочечниковой оси может быть выше, чем при применении одного из препаратов. Ритонавир может в сотни раз повышать концентрацию флутиказона в крови, что может вызывать значительное снижение концентрации кортизола в крови. Мощные ингибиторы CYP3A4 могут приводить к повышению концентрации флутиказона в крови; следует соблюдать осторожность. Не обнаружено существенных взаимодействий эритромицина и терфенадина с флутиказонпропионатом.

Побочные эффекты

Ингаляции. Очень часто: кандидоз полости рта и горла (полоскание рта после ингаляции или использование ингаляционной камеры снижает риск развития кандидоза). Часто: охриплость, не очень часто: кожные реакции гиперчувствительности, очень редко: парадоксальный бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, синдром Кушинга, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, гипергликемия, нарушение пищеварения, боли в суставах, чувство тревоги, нарушения сна и поведенческие изменения. После интраназального введения часто развиваются носовые кровотечения, особенно в случае длительного применения (> 6 недель); часто также возникает изъязвление слизистой оболочки носа, головная боль, ощущение неприятного вкуса или запаха, сухость и раздражение слизистой оболочки носа и горла; очень редко - кожные реакции гиперчувствительности, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, перфорация носовой перегородки. После нанесения крема или мази могут наблюдаться: истончение, атрофия кожи и растяжки на коже, расширение кровеносных сосудов кожи, воспаления, пигментация и обесцвечивание кожи, жжение, зуд, чрезмерный рост волос, воспаление кожи вокруг рта; в результате абсорбции препарата, особенно в случае превышения рекомендуемой дозы, могут возникать системные реакции.

Беременность и лактация

Категория С. В период беременности и кормления грудью можно применять только в случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Исследования на предмет проникновения флутиказона в грудное молоко не проводились.

Способ применения и дозы

Астма. Следует применять самую низкую эффективную дозу. В случае применения доз > 1000 мкг в сутки рекомендуется использовать ингаляционную камеру. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет. Препарат Фликсотид – аэрозоль, порошок для ингаляций. Легкая астма - 200-500 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 1000-2000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. Мягкая астма - 250 мкг в сутки в 2 приема, умеренная астма - 250-500 мкг в сутки в 2 приема, тяжелая астма - 500-1000 мкг в сутки в 2 приема. Дети старше 4-х лет (аэрозоль, порошок для ингаляций). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. Дети в возрасте 1-4 года (аэрозоль, применять с помощью ингаляционной камеры с маской для лица). 100-200 мкг в сутки в 2 приема. В виде суспензии для ингаляций с помощью небулайзера у пациентов старше 16 лет 1-4 мг в сутки в 2 приема, у детей старше 4 лет 2 мг в сутки в 2 приема. ХОБЛ. Взрослые. Препарат Фликсотид - аэрозоль, порошок для ингаляций. 1000 мкг в сутки в 2 приема. Препарат Флутиксон - порошок для ингаляций в капсулах. 500 мкг в сутки в 2 приема. Аллергический ринит. В форме назального спрея. Пропионат флутиказона. Взрослые и дети старше 12 лет 1 раз в день (предпочтительно утром) 2 дозы (1 доза = 50 мг) в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в день, не более 4 доз в день в каждую ноздрю. Дети в возрасте 4-11 лет 1 раз в день по 1 дозе в каждую ноздрю или, при необходимости, 2 раза в сутки, максимум 2 дозы в сутки в каждую ноздрю. После улучшения состояния необходимо снизить дозу до минимальной эффективной дозы. Флутиказона фуроат. Взрослые и дети старше 12 лет. В начале терапии 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу уменьшают до 1 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Дети в возрасте 6-11 лет. 1 доза (27,5 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза 55 мкг), при необходимости доза может быть увеличена до 2 доз в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 110 мкг), а после достижения оптимального контроля над симптомами дозу следует снизить. В форме назальных капель в одноразовых контейнерах. Взрослые и дети старше 16 лет - приблизительно 6 капель (половину содержимого контейнера ок. 200 мкг) в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки в течение нескольких недель. Если по истечении 4-6 недель применения не наблюдается улучшение, необходимо рассмотреть необходимость изменения способа лечения. Местно на кожу. Необходимо наносить мазь или крем на пораженные участки кожи 2 раза в день до достижения улучшения, затем препарат следует применять 1 раз в день или через день либо применять препарат, обладающий более слабым действием.

Флутиказон МНН (аэрозоль для ингаляций)

Международное название: Флутиказон

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Химическое название:

(6альфа, 11бета, 16альфа, 17альфа) - 6, 9 - дифтор - 11, 17 - дигидрокси - 16 - метил - 3 - оксоандроста - 1, 4 - диен - 17 карботионовой кислоты S - (фторметиловый) эфир

Фармакологическое действие:

ГКС для ингаляционного применения. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов). В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика:

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность составляет 13.5% (порошок) и 30% (аэрозоль). Абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень (биодоступность при пероральном приеме - менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и выраженностью системного действия. Связь с белками плазмы - 91%. Объем распределения - около 300 л (4.2 л/кг). Общий клиренс - 1150 мл/мин (почечный клиренс - менее 0.02%). Метаболизируется в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного метаболита. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. T1/2 - около 8 ч. С мочой в виде метаболита выводится менее 5%.

Показания:

Бронхиальная астма (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Противопоказания:

Режим дозирования:

Только ингаляционно. Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик"). Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день. Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день. Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер"). Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления. Крайне редко - аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: при острой передозировке возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке - стойкое подавление их функции. При острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Лечение должно быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания:

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. ЛС. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Взаимодействие:

Взаимодействие с др. ЛС маловероятно, поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом, ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона.