Елена Петровна 4 803 просмотров

Ксизал (Xyzal) – антигистаминный препарат, наделенный высоким противоаллергическим действием. Относится по антигистаминному эффекту к последнему поколению разработанных лекарств, его активность вдовое лучше по сравнению с предшествующим медикаментом из данной группы – .

СОСТАВ . Основное действующее синтетическое вещество в медикаменте — левоцетиризина дигидрохлорид. В одной таблетке и в одном миллилитре капель Ксизал находится 5 мг .

Показания к применению

Ксизал назначается пациентам:

  • С круглогодичным и сезонным и при конъюнктивите. Xyzal хорошо устраняет чихание, отечность и гиперемию слизистых оболочек, ринорею и слезотечение;
  • С поллинозом;
  • С идиопатической крапивницей;
  • С аллергическими дерматозами, протекающими с зудом, эритемой, сыпью.

Ксизал входит в комплексную терапию ангионевротического отека.

Фармакологическое действие

Активное действующее вещество Ксизала левоцетиризин – это аналог R-энантиомера цетиризина.

Антигистаминное действие препарата объясняется влиянием на гистаминозависимую фазу при развитии аллергореакции.

Помимо этого, левоцетиризин приводит к снижению миграции эозинофилов, понижает проницаемость стенок мелких капилляров.

После развития терапевтического эффекта Ксизала замедляется высвобождение основных медиаторов воспалительной реакции и цитокинов.

  • Обладает противозудным действием;
  • Оказывает антиэкссудативный эффект;
  • Облегчает симптоматику аллергической реакции;
  • Предупреждает развитие аллергии.

У левоцитиризина нет выраженного воздействия на серотониновые и холинергические рецепторы. В ходе испытаний не установлено седативного воздействия на организм. За счет этого Ксизал обладает небольшим числом противопоказаний и побочных реакций.

Попадая внутрь организма, левоцетиризин достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте. Ксизал можно принимать вместе с пищей, это не влияет на биодоступность основного антигистаминного вещества.

Пик концентрации левоцетиризина в плазме определяется через час после внутреннего употребления лекарства.

Период полувыведения доходит до 6-10 часов и определяется индивидуальными особенностями человека.

Период полувыведения Ксизала меньше у детей. Выводятся компоненты лекарства преимущественно почками и около 13% через кишечник.

При нарушении функционирования почек период полувыведения увеличивается. Не выводится левоцетиризин, если больной находится на гемодиализе.

При назначении лекарства необходимо учитывать, что активное вещество проникает в молочные железы и в молоко.

Формы выпуска

Ксизал выпускается производителем в двух формах, это:

  • Таблетки. Одна таблетка состоит из 5 мг левоцетиризина и вспомогательных веществ. В упаковке оригинального препарата Ксизал может быть 7, 10, 20, реже 14 штук таблеток;
  • Капли для перорального использования. Бесцветный раствор помещен во флаконы с дозировкой – 20 или 10 мл. Флаконы изготовлены из темного стекла и имеют капельницу-дозатор.

Способы применения

ТАБЛЕТКИ . Таблетированная форма Ксизала предназначена только для внутреннего использования.

Пить таблетки можно без учета приема пищи, но их не рекомендуется разжевывать, измельчать или рассасывать. Запивать препарат нужно небольшим количеством фильтрованной воды.

Таблетки при развитии аллергических реакций назначают детям после достижения 6 лет.

Суточная дозировка Ксизала – одна таблетка, обычно принимать ее назначают в утренние часы.

КАПЛИ . В виде капель лекарство используют при терапии детей от двух лет. Не возбраняется Ксизал в такой форме выпуска использовать и для лечения аллергии у взрослых больных.

Суточная дозировка:

  • Для детей в возрасте от 6 лет и взрослых людей составляет 20 капель Ксизала, что соответствует 5 мг левоцетиризина.
  • Для детей от 2 лет и до 6 составляет 10 капель, это 2,5 мг левоцетиризина.

Суточную дозу капель следует выпивать за один раз. Раствор не имеет выраженного неприятного вкуса, поэтому его можно пить как в разведении с водой в количестве 10-30 мл, так и в чистом виде.

Детям, не достигшим 6 лет суточное количество капель можно разделить для употребления на два приема. Также существуют аналоги Ксизала в видео , более 20 наименований препаратов.

Дозировки при нарушении работы почек, печени, на гемодиализе

Корректировать дозу лекарства необходимо, если у пациента с аллергией имеются тяжелые поражения почек.

Схема лечения подбирается и исходя из используемой лекарственной формы Ксизала.

При применении таблеток:

  • Больным, у которых клиренс креатинина составляет 30-50 мл/мин, назначается одна таблетка для употребления один раз в двое суток (48 часов).
  • Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин, Ксизал назначается по одной таблетке раз в три дня (72 часа).

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин пациенты обычно находятся на диализе и им левоцетиризин назначать нельзя.

Если у аллергика имеется нарушение работы печени, то необходимости в подборе индивидуальной дозы Ксизала нет. Это относится и к пожилым больным.

Общая продолжительность терапии таблетированной формой составляет от одной недели до полугода.

При необходимости терапия может быть увеличена до года, но решать необходимо ли дальнейшее лечение данным антигистаминным средством должен врач.

При применении капель:

  • Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет 30-50 мл/мин, прописывается 20 капель один раз в двое суток (48 часов);
  • Больным, у которых клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин, Ксизал назначается по 20 капель один раз в три дня (72 часа);
  • Пациентам на диализе лекарство не назначают.

Корректировка капель Ксизал не требуется пожилым больным и пациентам с патологическим нарушением функций печени.

Длительность терапии каплями составляет от 7 дней и до 6 месяцев. Продолжительность приема в ряде случаев врачом может быть увеличена до полутора лет.

Передозировка

Прием Ксизала в высоких дозах по сравнению с терапевтической может вызывать усиление нежелательных реакций или передозировку лекарством.

Передозировка у взрослых людей проявляется в основном повышенной сонливостью.

У маленьких больных чаще наблюдается беспричинное беспокойство, раздражительность, сильное возбуждение. После психомоторного возбуждения у детей развивается сонливость.

При выявленной передозировке следует вначале незамедлительно промыть желудок и спровоцировать рвоту.

Затем назначаются энтеросорбенты и симптоматическое лечение в зависимости от изменений в самочувствии больного.

Специфического антидота Ксизала нет, гемодиализ при передозировке не эффективен.

Противопоказания

Ксизал противопоказан к назначению:

  • При индивидуальной повышенной чувствительности к основному действующему веществу и дополнительным компонентам;
  • Если клиренс креатинина у людей с почечной недостаточностью составляет менее 10 мл/мин;
  • В период вынашивания ребенка и в лактационный период.

Таблетированную форму лекарства не используют:

  • Для лечения аллергий у детей в возрасте младше 6 лет;
  • Если у пациента в анамнезе есть синдром мальабсорбции, лактазная недостаточность, галактоземия.

Капли не назначают детям в возрасте младше двух лет.

Лекарственное взаимодействие

Если Ксизал назначается при аллергических реакциях в период терапии теофиллином, то период полувыведения основного составляющего медикамента левоцетиризина может увеличиться.

Особые указания

Нежелательных изменений при работе со сложными механизмами в период приема Ксизала не установлено.

Тем не менее, необходимо воздерживаться от работы, требующей быстроты реакций и высокой концентрации внимания.

Нельзя в период лечения употреблять алкоголь, так как усиливается угнетающее воздействие этанола на ЦНС.

Беременность и период лактации

Безопасность применения медикамента в период беременности не установлена в связи с тем, что адекватных клинических испытаний не проводилось.

Экспериментальные тесты на животных показали, что левоцетиризин не оказывает неблагоприятного воздействия на развивающийся плод, на течение беременности и на родовой процесс.

Несмотря на это, Ксизал не принято назначать беременным.

В случае необходимости использования препарата в то время, когда женщина вскармливает ребенка грудью, следует малыша перевести на искусственное вскармливание.

Это связано с тем, что левоцетиризин попадает в протоки молочных желез и соответственно в молоко.

Применение в пожилом возрасте .Пациентам старческого возраста, не имеющим в анамнезе заболевания почек, Ксизал назначается в обычной дозировке. При патологиях почек подбор дозы осуществляется в зависимости от клиренса креатинина.

Условия и сроки хранения

Ксизал не зависимо от формы его выпуска хранят там, где температура не поднимается выше 25 градусов.

Срок годности невскрытого флакона с каплями составляет 2 года от момента выпуска. После вскрытия капли следует использовать не более трех месяцев.

Таблетки хранятся при соблюдении условий хранения три года, отсчет ведется от даты производства.

Порядок отпуска в аптеках . В аптечной сети Ксизал должен реализовываться по рецепту от врача.

Аналоги по действующему веществу

В аптеках можно приобрести еще несколько аналогов Ксизала, содержащих левоцетиризин, это:

  • . Препарат обладает выраженным противоотечным, противозудным и противовоспалительным действием. Назначается при проявлении у больных сенной лихорадки, аллергического ринита с конъюнктивитом, ангионевротического отека, крапивницы. Выпускается в таблетках, применяется только для лечения пациентов в возрасте от 6 лет;
  • L-ЦЕТ . Лекарство эффективно на ранних и поздних стадиях аллергических реакций. Терапевтический эффект начинает развиваться через 15 минут после перорального употребления. Выпускается в форме таблеток и сиропа, назначается для лечения аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), идиопатической крапивницы;
  • АЛЕРЗИН . Лекарство назначается для устранения симптомов крапивницы и аллергического ринита. Действие лекарства начинает в организме развиваться в промежутке от 12 минут и до одного часа. Алерзин выпускается в таблетках, их используют для пациентов в возрасте от 6 лет, и в виде капель, их назначают для детей старше двух лет.
  • . Препарат рекомендуется к использованию, если аллергия проявляется ринитом или идиопатической крапивницей. Лекарство хорошо снимает отечность тканей и зуд, терапевтическое действие начинается через 15 минут после попадания медикамента в организм. Цетрилев выпускается в таблетированной форме, назначается больным старше 6 лет.
  • . Препарат показан для симптоматической терапии конъюнктивита и ринита аллергического характера, поллиноза, крапивницы, аллергодерматозов, ангионевротического отека. Выпускается в таблетированной форме.
  • АЛЛЕРЦЕТИН . Препарат обладает выраженным противозудным и противоотечным действием. Назначается при рините, конъюнктивите аллергической этиологии. Аллерцетин используется в симптоматической терапии крапивницы, аллергодерматозов с зудом, ангионевротического отека. Выпускается в таблетированной форме, назначается только с 6 лет.
  • ГЛЕНЦЕТ . Лекарство используется при лечении крапивницы, дерматозов, ангионевротического отека. Выпускается в виде таблеток, терапевтическое действие начинается через 15 минут после перорального приема.
  • СУПРАСТИНЕКС . Показания к назначению – ринит и конъюнктивит аллергического характера, крапивница, аллергодерматозы, поллиноз, отек Квинке. Супрастинекс выпускается в таблетках и каплях для перорального употребления. Капли назначаются с двух лет, таблетки после 6.
  • ЗОДАК ЭКСПРЕСС . Медикамент выпускается в таблетированной форме, назначается с 6 лет. Эффективно справляется с основными проявлениями аллергии – отечностью, покраснением и . Используется при лечении ринитов, конъюнктивитов, крапивницы, является полным аналогом тоже назначаемого при аллергии и выпускаемого в виде таблеток, капель и сиропа.

Аналоги по антигистаминному действию

К самым известным аналогам Ксизала, имеющим сходное антигистаминное действие, относят:

  • ДЕЗАЛ . Основное активное вещество – . Препарат снимает спазм с гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отечности тканей. Назначается для лечения крапивницы, аллергического ринита, обладает пролонгированным действием. Дезал выпускается в таблетках и в виде бесцветного сиропа. Жидкая форма препарата используется в лечении детей в возрасте от одного года;
  • ФЕНКАРОЛ . Основное активное вещество — хифенадина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток и в виде раствора, предназначенного для инъекционного введения. Хифенадин эффективно снимает спазм с гладкой мускулатуры, обладает противозудным, десенсибилизирующим, антиэкссудативным механизмом действия. Фенкарол назначается при лечении ринопатии аллергического генеза, крапивницы, дерматозов, поллинозов, отека Квинке. При внутримышечном введении противоаллергический эффект начинает развиваться через полчаса, при пероральном употреблении через час. Таблетированный препарат принимают до трех раз за сутки.
  • . Активное действующее вещество – , выпускается в таблетках. Телфаст не оказывает воздействия на нервную систему, назначается с целью уменьшения проявления аллергического ринита и крапивницы. Принимают таблетку раз в сутки, ее действие начинается через час. Препарат противопоказан к назначению пациентам, не достигшим возраста 12 лет;
  • РУПАФИН . Активный действующий компонент — Рупатадина фумарат, относящийся к антигистаминам второго поколения. С осторожностью должен использоваться при лечении больных с патологиями сердца. Выпускается в таблетках, назначается для снятия симптомов крапивницы и аллергического ринита. Не допускается к использованию в лечении детей младше 12 лет;

Любое противоаллергическое средство должно подбираться врачом с учетом формы аллергии, ее тяжести и возраста аллергика.

При выборе антигистаминов обязательно учитываются все противопоказания и сопутствующие заболевания пациента.

Плюсы и минусы препарата Ксизал на основе отзывов пациентов

Ксизал имеет свои недостатки и преимущества по сравнению с антигистаминными средствами предыдущих поколений.

К плюсам препарата относят:

  • Длительность терапевтического эффекта. Ксизал нужно применять всего один раз в 24 часа;
  • Высокую эффективность антигистаминного действия. Ксизал оптимально справляется с основными проявлениями большинства аллергических заболеваний;
  • Незначительную вероятность появления нежелательных эффектов. Препарат не влияет на работоспособность и не отражается негативно на функционировании нервной системы;
  • Быстрое наступление терапевтического эффекта;
  • Возможность применения лекарства на протяжении нескольких месяцев.

Основной недостаток Ксизала – это его высокая стоимость. Некоторые пациенты отмечают развитие сонливости во время лечения, что является противопоказанием к использованию лекарства теми больными, работа которых связана с обслуживанием сложных механизмов.

Ксизал – один из самых эффективных антигистаминных препаратов, используемый при лечении разных видов аллергий.

Но чтобы лекарство принесло пользу и не привело к возникновению нежелательных реакций необходимо, чтобы его назначил квалифицированный врач-аллерголог.

Что представляет собой медикамент «Ксизал»? Аналог этого препарата, его показания, инструкция по применению, цена, форма выпуска и состав будут представлены чуть далее. Также мы расскажем вам о том, есть ли у данного средства побочные эффекты и противопоказания.

Состав, описание, форма и упаковка

Какие вещества содержит в себе медикамент «Ксизал»? Инструкция по применению (аналоги этого средства могут иметь такой же состав) гласит, что активным веществом данного лекарства является левоцетиризин дигидрохлорида. В качестве дополнительных веществ такой препарат содержит в себе воду очищенную, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, 85 % глицерол и уксусную кислоту.

В каком виде выпускается медикамент «Ксизал»? Аналоги дешевле и сам представленный препарат можно приобрести в виде таблеток. Их пленочная оболочка состоит из опадрая Y-1-7000 и макрогола 400. В продажу они поступают в блистерах по 7, 14, 10 или 20 штук в одной картонной упаковке.

Помимо таблеток, существует и другая форма этого препарата. Капли для приема внутрь выпускаются во флаконах темного цвета с дозатором по 20 и 10 мл.

Фармакологическое действие медикамента

Как действует препарат «Ксизал»? Дешевые аналоги и подороже оказывают один и тот же эффект. Согласно специалистам, такой медикамент представляет собой средство с ярко выраженной антигистаминной и противоаллергической направленностью. Блокирующее влияние этого лекарства на гистаминовые рецепторы в несколько раз выше, нежели у «Цетиризина».

Следует особо отметить, что данный медикамент не оказывает никакого влияния на антигистаминную фазу аллергической реакции. Принцип действия этого препарата заключается в том, что он способен предупреждать развитие аллергии. Если такое состояние ужено наступило, то лекарственное средство заметно облегчает ее течение.

На холинергические и серотониновые рецепторы этот препарат практически не оказывает никакого влияния. Также у него отсутствует седативный эффект.

Фармакокинетические особенности антигистаминного препарата

Как долго всасывается препарат «Ксизал»? Инструкция по применению (цена отзывы, аналоги этого средства представлены чуть далее) указывает на то, что при приеме внутрь медикамент довольно быстро абсорбируется из ЖКТ. При этом может наблюдаться незначительный метаболизм его активного вещества.

Если принимать лекарство вместе с пищей, то уровень его биодоступности, а также скорость абсорбции нисколько не изменяются.

Наибольшая концентрация левоцетиризина в крови отмечается спустя 60 минут после приема медикамента внутрь. Как показывает практика, клиническое действие этого средства сохраняется чуть более 24 часов.

Время полувыведения лекарства у взрослых людей составляет 6-10 часов, а у маленьких детей - немного меньше.

Приблизительно 13 % препарата выходит из организма посредством кишечника, а 85 % — при помощи почек.

У больных людей, которые страдают от почечной недостаточности, период полувыведения медикамента заметно удлиняется. Что касается пациентов, находящихся на гемодиализе, то у них выводится всего лишь 10 % действующего вещества.

Нельзя не отметить и то, что основной компонент медикамента может довольно легко проникать в материнское молоко.

Показания к применению лекарства

Для чего необходим медикамент «Ксизал»? Аналог средства и сам рассматриваемый препарат назначают при таких состояниях, как:

  • наличие зуда;
  • отек Квинке;
  • заложенность носа;
  • чихание;
  • поллиноз;
  • слезотечение;
  • воспаление слизистых оболочек глаза и носа (например, при конъюнктивите);
  • ринорея;
  • хронический или сезонный конъюнктивит, а также ринит аллергического происхождения;
  • крапивница, протекающая в хронической форме;
  • дерматозы аллергические.

Противопоказания к применению лекарственного препарата

При каких состояниях нельзя применять медикамент «Ксизал»? Аналог упомянутого средства и сам препарат противопоказаны людям с повышенной чувствительностью к активному веществу, а также к другим элементам, которые входят в состав лекарства. Также следует отметить, что медикамент «Ксизал» не назначают людям с почечной недостаточностью (особенно при ярко выраженной).

В период лактации и во время беременности прием этого лекарства также противопоказан.

Препарат «Ксизал»: инструкция по применению

Аналоги, отзывы пациентов об упомянутом медикаменте мы представим в самом конце статьи. Что касается данного раздела, то в нем мы расскажем вам о том, как и в какой дозировке следует принимать такой препарат.

Перед приемом капли «Ксизал» необходимо развести в теплой питьевой воде (в количестве 10 мл), после чего принять внутрь при помощи чайной ложечки.

Рассмотрим дозировку лекарственных капель:

  • малышам 2-6 лет препарат дают по 5 капель дважды в сутки;
  • детям от 6 лет, а также взрослым пациентам назначают до 20 капель в день (можно принимать за один прием).

Что касается таблеток «Ксизал», то взрослым пациентам и детям старше 6 лет их необходимо принимать натощак или вместе с пищей. При этом препарат не следует разжевывать. Его просто запивают обычной водой. Дозировка такой формы выглядит следующим образом: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Признаки передозировки лекарственным средством

Какие симптомы могут возникнуть, если принимать повышенные дозы препарата «Ксизал»? Аналоги дешевле и подороже, а также сам рассматриваемый медикамент могут вызвать такие нежелательные признаки, как сонливость, возбудимость, повышенная раздражительность и беспокойство, которое переходит в сонливость.

При таких симптомах пациенту необходимо провести промывание желудка или же спровоцировать рвоту. После этого требуется назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Специального противоядия при отравлении таким препаратом не существует.

Побочные реакции после приема препарата

К наиболее часто проявляющимся побочным эффектам, которые возникают при приеме лекарства, относятся утомляемость, сонливость, сухость во рту, головные боли, астенический синдром и боли в животе.

Очень редко у пациентов наблюдаются такие нежелательные реакции, как диарея, нарушение зрения, галлюцинации, тошнота, кожный зуд, судороги, диспноэ, крапивница, мышечные боли, сыпь, одышка, тахикардия и гепатит.

Также отмечаются единичные случаи понижения массы тела, и анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата «Ксизал» с «Теофиллином» может возрасти время полувыведения левоцетиризина.

Крайне не рекомендуется во время терапии данным препаратом употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, которые угнетающе воздействуют на центральную нервную систему. Это связано с тем, что такое сочетание может вызвать неконтролируемое усиление их эффектов.

Препарат «Ксизал»: инструкция, цена в аптеках, аналоги

Теперь вы знаете, для чего предназначается такой медикамент, как «Ксизал». Его инструкция по применению и дозировки были подробно описаны чуть выше. Сейчас же хочется поведать вам о том, сколько стоит такой препарат в аптеках.

Приобрести лекарственное средство в таблетках можно за 250-290 российских рублей (1 упаковка из 7 таблеток). Если же необходимо купить 10 штук, то вам придется отдать около 270-360 рублей. Стоимость упаковки из 14 таблеток колеблется в пределах 430-530 рублей.

Что касается капель для приема внутрь, то они стоят в пределах 350-420 рублей.

Теперь вам известно, сколько стоит препарат «Ксизал». Цена (аналоги медикамента рассмотрим прямо сейчас) этого лекарства примерна и может меняться в зависимости от места вашего проживания и аптечной сети.

Если вам противопоказано упомянутое средство, то его можно заменить его одним из таких препаратов, как «Супрастинекс», «Эльцет», «Гленцет», «Алерон», «Цезера» или «Алерзин» (после консультации с врачом). Практически все они дешевле оригинала (до 230 рублей).

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.п.А. ЮСБ Фаршим С.А. ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Страна происхождения

Италия Швейцария Швейцария/Италия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

  • 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Распределение Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Метаболизм Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник. Фармакокинетка в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Особые условия

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

  • 1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Ксизал показания к применению

  • Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: - круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); - поллиноз (сенная лихорадка); - крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); - отек Квинке; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Ксизал противопоказания

  • - терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет (для таблеток); - детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Ксизал дозировка

  • 5 мг 5 мг/мл

Ксизал побочные действия

  • Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
Информация предоставлена

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

  • круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Применение у пожилых пациентов

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЮСБ Фаршим С.А. (Швейцария), ЮСБ Фаршим С.А., упаковано Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. (Швейцария)

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы.

Биодоступность достигает 100 %.

Период полувыведения составляет 7-10 часов.

Не кумулируется.

Полностью выводится из организма за 96 часов.

Проникает в грудное молоко.

Побочное действие Ксизал

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения:

  • часто (?1/10), нечасто (?1/100, <1/10), редко (?1/1000, <1/100), очень редко (?1/10000, <1/1000).

Со стороны центральной нервной системы:

  • нечасто: головная боль, угомляемость, сонливость;
  • редко: астения;
  • очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Со стороны органов чувств:

  • очень редко: нарушение зрения.

Со стороны nищеварительной системы:

  • нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта;
  • редко: боль в животе;
  • очень редко: тошнота, диарея, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень редко: тахикардия.

Со стороны системы дыхания:

  • очень редко: диспноэ.

Со стороны оnорно-двигательного аппарата:

  • очень редко: миалгия.

Со стороны обмена веществ:

  • очень редко: увеличение массы тела.

Лабораторные nоказатели:

  • очень редко: изменение функциональных проб печени.

Аллергические реакции:

  • очень редко: зу,
  • сыпь,
  • крапивниц,
  • ангио-невротический оте,
  • анафилаксия.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

  • лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке;
  • и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания Ксизал

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозировка

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 6 лет:

  • суточная доза - 5 мг (1 таблетка).

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Длительность приема зависит от заболевания.

Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы:

  • может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливост,
  • у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение:

  • при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратит,
  • необходимо промывание желудк,
  • прием активированного угл,
  • симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).

Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Особые указания

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.